
Tetracaine za lokalnu anestetiku CAS: 94-24-6
Tetracaine, hemijski poznati kao * {2- benzoat *, je moćan lokalni anestetik u esteru prvi sintetiziran 1930-ih {. g., lidocaine), tetracaine ester povezivanja čini podložnim hidrolizi po plazmi holinesterima, koji utječu na njegovu farmakokinetiku i kliničke primjene .
Uvod u tetracaine
Tetracaine, hemijski poznati kao * {2- benzoat *, je moćan lokalni anestetik u esteru prvi sintetiziran 1930-ih {. g., lidocaine), tetracaine ester povezivanja čini podložnim hidrolizi po plazmi holinesterima, koji utječu na njegovu farmakokinetiku i kliničke primjene . cijenilo je za njegovo produženo trajanje djelovanja, čineći ga u specijaliziranim procedurama kao što su anestezija kičme i oftalmičke hirurgije ., a modernim aplikacijama, nudeći uvid u svoju ulogu u savremenoj medicini .

Hemijski i farmakološki profil
Hemijska struktura
Tetracaine sadrži benzoate ester bacbone sa parovim položajem i dimetilaminoetil esterom. Dimetilaminoethanol-proces povezan sa rijetkim alergijskim reakcijama u paba osjetljivim pacijentima .
Mehanizam akcije
Tetracaine blokira natrijum-kanale natrijum u neuronalnim membranama, inhibiraju depolarizaciju i nervna impulzna rastvorljivost omogućava brzu penetraciju u minelinirane živce, što je u poređenju sa prokainom (3-5 minuta) u poređenju sa zavezanim afinitelima natrijum-kanalima; Alkalizacija (E . g ., dodavanje natrijum bikarbonata) može ubrzati početak povećanjem ne-jonizirane, membranske frakcije .
Potencija i trajanje
Tetracaine je 10-15 puta moći od procine i 2-3 puta moći od lidokaina . Njegovi efekti traju 2-3 sata za infiltrativnu anesteziju i do 3-4 sata u kičmenim aplikacijama, ovisno o tebilnoj raniji, ovisno o tebilnoj raniji, ovisno o vasku i ko-administraciji s vazokonstriktorima poput epinefrina .
Kliničke aplikacije
Oftalmička upotreba
. 5% oftalmolozno rješenje je kamen temeljac za procedure rožnice (E {. g ., na uklanjanju stranih tijela) . Omogućuje brzu anesteziju (30-60 sekundi), bez da sačuvamo dijagnostičku tačnost . nedavne studije u Situ-u Keratomileusis (lasik) zbog minimalne epitelne toksičnosti.
Spinalna anestezija
Hiperbarična tetracaina (1% u 10% dekstrose) koristi se za gornje trbušne i limske operacije . njegov spor metabolizam (CSF) osigurava produženu motornu blokadu, idealna za postupke koji traju 2-20 mg, podešene za visinu pacijenta i željenog senzornog nivoa .
Anestezija temalne i sluznice
Spojevi u gelama ili kreme (2-5%), Tetracaine je efikasan za sluznicu za analgeziju (E . g ., endotrahealnu intubaciju, uretralnu kateterizaciju) . Off-etikete uključuju uklanjanje tetovaža i menadžment post-herpetskog neuralgije .
Veterinarska medicina
U veterinarskoj praksi, Tetracaine je zaposlen za okularne operacije u druženju u suputnicima, nudeći prednosti preko kraćih djelujućih agenata u produženim procedurama .
Prednosti i prednosti
● Produženo trajanje: Idealno za dugotrajne operacije bez redozacije .
● Visoka potencija: Smanjuje potrebne količine, minimiziranje izobličenja tkiva .
● Svestranost: Prilagodljiv za kičmene, aktualne i oftalmičke rute .
● Kompatibilnost: Sinergira sa vazokonstriktorima za poboljšanje efikasnosti .
Smjernice za doziranje
● oftalmika: 1-2 kapi od 0 . 5% rešenja, ponavlja se svakih 5-10 minuta po potrebi.
● kičme: 2-20 mg, prilagođeno za CSF volumen i faktore pacijenta .
● aktuelni: 2-5% gel se nanosi štedljivo na sluznicu; Maksimalno 20 mg / kg .
Napomena:Izbjegavajte intravaskularno ubrizgavanje za sprečavanje sistemske toksičnosti (napadaji, aritmije) .
Farmakokinetika i metabolizam
● Apsorpcija: Brza preko sluznice; sporije u dermalnim slojevima .
● Metabolizam: Hidrolizirani plazma holinesterima na Paba (alergenski potencijal) i dimetilaminoetanol .
● poluživot: ~ 1 . 5-2 sata u plazmi; produženo u CSF-u zbog ograničene aktivnosti esteraze.
● izlučivanje: Bubrež (80%) i jetre (20%) .
Farmakoterapijska kategorija (PTC)
Tetracaine pada ispodLokalna anestetika, esteri(ATC kod N01BA03) . Kontraindiciran je kod pacijenata sa:
●Preosjetljivost na ester anestetika ili paba .
●Teška srčana ili jetrena oštećenja .
●Istodobna upotreba sulfonamida (zbog paba antagonizma) .
Sigurnost i negativni efekti
● uobičajeno: Prolazno gori, sušenje rožnice (oftalmološka upotreba) .
● ozbiljno: Metemoglobinemija (rijetka), toksičnost CNS (tinitus, napadaji), kardiovaskularni kolaps .
● Menadžment: Lipidna emulzija terapija za sistemsku toksičnost; Izbjegavajte epinefrinu u krajnjim arterijskim regijama (E . g ., cifre) .
Uporedna analiza
| Značajka | Tetracaine | Lidocaine | Procaine |
|---|---|---|---|
| Klasa | Ester | Amide | Ester |
| Nastup | Umjeren-brzo | Brz | Spor |
| Trajanje | Dugi (2-4 sata) | Intermediate (1-2 sata) | Kratak (0,5-1 sat) |
| Metabolizam | Plazma esteraze | Jetre CYP450 | Plazma esteraze |
Inovacije i budući smjer
● Nanoformacije: Liposomalna tetracaina za održivo izdanje u hroničnom bolu .
● Kombinirane terapije: Tetracaine + dexmedetomidin za poboljšanu analgeziju u regionalnim blokovima .
● Genska terapija: Istraživanje u natrijum-kanala ISOFORMS za minimiziranje srčane toksičnosti .
Klinički podaci
|
Trgovinska imena |
Tetracaine, Ametokain, Pontocain, Ametop, Dicaine |
|
CAS |
94-24-6 |
|
Molarna masa |
264.37 |
|
MF |
C15H24N2O2 |
|
Čistoća |
Iznad 98% |
|
Primanje |
Bijeli kristalni prah |
Sve potrebe, molimo kontaktirajte nas
Email: Jasonraws106@gmail.com
Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

Zaključak
Tetracaine ostaje neophodna u scenariji koja zahtijeva dugotrajna, moćna anestezija . Mjetabolizam zasnovan na esteru, dok je u toku iskazanim prednostima . u specijalizovanim sustavima i sigurnosnim profilima, osiguravajući relevantnost u modernoj anesteziji .
Popularni tagovi: Tetracaine za lokalnu anestetiku CAS: 94-24-6, Kina tetracaine za lokalnu anestetiku CAS: 94-24-6 proizvođači, dobavljači, tvornica
