Exemestane

Eksemestan, poznat pod imenom Aromasin, je lijek klasifikovan kao inhibitor aromataze (AI).

Nekim vrstama raka dojke je potreban estrogen za rast. Ti karcinomi imaju estrogenske receptore (ER) i nazivaju se ER-pozitivni. Oni se takođe mogu nazvati estrogen-reagirajućim, hormonski reagujućim ili pozitivnim na hormonske receptore. Aromataza je enzim koji sintetiše estrogen. Inhibitori aromataze blokiraju sintezu estrogena. Ovo snižava nivo estrogena i usporava rast karcinoma.

 

 

 

Eksemestan je indiciran za adjuvantno liječenje žena u postmenopauzi s ranim rakom dojke pozitivnim na estrogenske receptore koje su primale tamoksifen dvije do tri godine i koje su prešle na njega kako bi dovršile ukupno pet uzastopnih godina adjuvantne hormonske terapije. Odobrenje američke FDA je u oktobru 1999.

Eksemestan je također indiciran za liječenje uznapredovalog raka dojke kod žena u postmenopauzi čija je bolest uznapredovala nakon terapije tamoksifenom.

Za žene u premenopauzi s rakom dojke pozitivnim na hormonske receptore, adjuvantno liječenje sa supresijom jajnika plus inhibitorom aromataze eksemestanom, u usporedbi sa supresijom jajnika plus tamoksifenom, pruža novu opciju liječenja koja smanjuje rizik od recidiva. Ispitivanja TEXT i SOFT pokazala su poboljšano preživljavanje bez bolesti kod pacijenata liječenih eksemestanom i supresijom jajnika u poređenju sa grupom koja je primala tamoksifen i supresiju jajnika. Žene u premenopauzi koje primaju supresiju jajnika sada mogu imati koristi od inhibitora aromataze, klase lijekova koji se do sada preporučao samo ženama u postmenopauzi.

Eksemestan pripada klasi lijekova koji se nazivaju inhibitori aromataze. Djeluje tako što inhibira enzim aromatazu, koji je odgovoran za pretvaranje androgena (kao što je testosteron) u estrogen. Smanjenjem nivoa estrogena u tijelu, eksemestan pomaže u usporavanju ili zaustavljanju rasta ćelija raka dojke pozitivnih na estrogenski receptor.

Eksemestan značajno smanjuje nivoe estrogena kod žena u postmenopauzi blokiranjem enzima aromataze. Na taj način pomaže da se ćelije raka dojke zavisne od estrogena liše hormona koji im je potreban za rast i razmnožavanje.

Hormonska nadomjesna terapija (HRT): Eksemestan nije namijenjen za primjenu kao nadomjesna hormonska terapija kod žena u postmenopauzi. Posebno se koristi u kontekstu liječenja raka dojke, a ne kao opći pristup liječenju simptoma menopauze.

 

 

Eksemestan se metabolizira pomoću jetrenog enzima CYP3A4. Dok inhibitor CYP3A4 ketokonazol nije imao značajan uticaj na nivoe eksemestana u kliničkom ispitivanju, jak CYP3A4 induktor rifampicin je značajno smanjio nivoe eksemenstana otprilike na pola (AUC -54 procenta, Cmax -41 procenat za jednu dozu), potencijalno kompromitujući njegovu efikasnost. Očekuje se da će i drugi 3A4 induktori kao što su karbamazepin i gospina trava imati slične efekte. Klinički značaj ovog efekta nije istražen.

Estrogeni vjerovatno smanjuju efikasnost eksemestana: obično bi bilo kontraproduktivno smanjiti tjelesnu sintezu estrogena eksemestanom, a zatim zamijeniti estrogen lijekovima.

 

 

Eksemestan se brzo apsorbira iz crijeva, ali podliježe snažnom efektu prvog prolaska kroz jetru. Najveće koncentracije u krvnoj plazmi postižu se nakon 1,2 sata kod pacijenata sa karcinomom dojke i nakon 2,9 sati kod zdravih osoba. Maksimalna inhibicija aromataze se javlja nakon dva do tri dana. 90 posto apsorbirane supstance vezano je za proteine ​​plazme. Enzim jetre CYP3A4 oksidira metilidensku grupu na poziciji 6, a 17-keto grupu (na petočlanom prstenu) reducira aldo-keto reduktaze u alkohol. Od nastalih metabolita, 40 posto se izlučuje urinom, a 40 posto fecesom u roku od tjedan dana. Izvorna supstanca čini samo 1 posto izlučivanja urinom. Terminalno poluvrijeme eliminacije je 24 sata.

 

 

ime proizvoda	Aromasin
Drugo ime	FCE-24304
CAS	107868-30-4
Molarna masa	296.410
MF	C20H24O2
Čistoća	Iznad 98 posto
Apprarance	Bijeli cistalin prah

 

Za sve potrebe, kontaktirajte nas
Email: Jasonraws106@gmail. com
WhatsApp: plus 86-15572565525
Telegram: plus 86-19128233885

 

 

Eksemestan, poznat i pod imenom Aromasin, nije lijek za kemoterapiju. Klasificiran je kao inhibitor aromataze (AI) i koristi se u liječenju karcinoma dojke pozitivnog na hormonske receptore kod žena u postmenopauzi.

Kemoterapija se odnosi na široku kategoriju lijekova koji su dizajnirani da ubijaju stanice koje se brzo dijele, uključujući ćelije raka. Hemoterapijski lijekovi djeluju tako što ciljaju i uništavaju ćelije raka u cijelom tijelu. Često se koriste u sistemskim režimima liječenja kako bi se eliminirale ćelije raka koje su se proširile izvan primarnog tumorskog mjesta.

Eksemestan je, s druge strane, lijek za endokrinu terapiju posebno dizajniran da cilja ćelije raka dojke pozitivne na hormonske receptore. Djeluje tako što blokira enzim aromatazu, koji je odgovoran za pretvaranje androgena (kao što je testosteron) u estrogen. Smanjenjem nivoa estrogena u telu, eksemestan pomaže u usporavanju ili zaustavljanju rasta ćelija raka dojke zavisnih od estrogena.

Lijekovi za endokrinu terapiju kao što je eksemestan obično se koriste u kombinaciji s drugim tretmanima, kao što su operacija, radioterapija ili kemoterapija, ovisno o specifičnoj situaciji raka kod pojedinca. Često se koriste kao pomoćna terapija za smanjenje rizika od recidiva raka ili kao tretman uznapredovalog raka dojke.

 

 

Tamoksifen i eksemestan su lijekovi koji se koriste u liječenju karcinoma dojke pozitivnog na hormonske receptore kod žena u postmenopauzi, ali imaju različite mehanizme djelovanja i klasificirani su kao različite vrste lijekova. Evo glavnih razlika između tamoksifena i eksemestana:

1) Mehanizam djelovanja:

Tamoksifen: Tamoksifen je selektivni modulator estrogenskih receptora (SERM). Djeluje tako što se vezuje za estrogenske receptore u tkivu dojke, blokirajući efekte estrogena i inhibirajući rast ćelija raka dojke pozitivnih na estrogenski receptor.

Eksemestan: Eksemestan je inhibitor aromataze (AI). Djeluje tako što inhibira enzim aromatazu, koji je odgovoran za pretvaranje androgena (kao što je testosteron) u estrogen. Smanjenjem nivoa estrogena u telu, eksemestan pomaže da se ćelije raka dojke zavisne od estrogena liše hormona koji im je potreban za rast i razmnožavanje.

2) Status menopauze:

Tamoksifen: Tamoksifen se može koristiti i kod žena u premenopauzi i u postmenopauzi.

Eksemestan: Eksemestan se posebno koristi kod žena u postmenopauzi. Nije efikasan kod žena koje još uvijek imaju funkcionalne jajnike i proizvode estrogen.

3) Faza liječenja:

Tamoksifen: Tamoksifen se obično koristi kao pomoćna terapija nakon operacije za ranu fazu raka dojke pozitivnog na hormonske receptore. Može se koristiti i za liječenje uznapredovalog raka dojke.

Eksemestan: Eksemestan se često koristi kao pomoćna terapija nakon početnog liječenja tamoksifenom ili drugim SERM-om. Koristi se posebno kod žena u postmenopauzi sa ranim stadijumom raka dojke pozitivnim na hormonske receptore ili kao tretman uznapredovalog raka dojke nakon progresije na tamoksifenu.

4) Nuspojave:

Tamoksifen: Uobičajene nuspojave tamoksifena mogu uključivati ​​valunge, promjene raspoloženja, suhoću vagine, neredovne menstruacije i povećan rizik od krvnih ugrušaka i raka endometrija.

Eksemestan: Uobičajene nuspojave eksemestana mogu uključivati ​​valunge, umor, bolove u zglobovima, glavobolju, pojačano znojenje i nesanicu. Dugotrajna upotreba također može dovesti do gubitka koštane mase ili osteoporoze.

Važno je napomenuti da izbor između tamoksifena i eksemestana, ili drugih tretmana, ovisi o različitim faktorima, uključujući menopauzalni status pojedinca, karakteristike tumora i cjelokupni plan liječenja.

 

Popularni tagovi: eksemestan, Kina eksmestan proizvođači, dobavljači, fabrika