Anastrozol

Anastrozol, koji se prodaje pod robnom markom Arimidex, je lijek koji se koristi u liječenju raka dojke. Pripada klasi lijekova poznatih kao inhibitori aromataze. Inhibitori aromataze djeluju tako što smanjuju proizvodnju estrogena, hormona koji može potaknuti rast određenih vrsta raka dojke. Konkretno, koristi se za rak dojke koji je pozitivan na hormonske receptore. Također se koristi za prevenciju raka dojke kod osoba s visokim rizikom. Uzima se na usta.

Anastrozol je patentiran 1987. godine i odobren je za medicinsku upotrebu 1995. godine. Nalazi se na Listi esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije. Anastrozol je dostupan kao generički lijek. Godine 2020., to je bio 180. najčešće propisivani lijek u Sjedinjenim Državama, s više od 3 miliona recepata.

 

 

 

Rak dojke: Anastrozol se koristi u liječenju i prevenciji raka dojke kod žena. Ispitivanje Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination (ATAC) bilo je na lokaliziranom karcinomu dojke i žene su primale ili anastrozol, selektivni modulator estrogenskih receptora tamoksifen, ili oboje tokom pet godina, nakon čega je uslijedilo pet godina praćenja. Nakon više od 5 godina, grupa koja je primala anastrozol imala je bolje rezultate od grupe koja je primala tamoksifen. Ispitivanje je pokazalo da je anastrozol poželjna medicinska terapija za žene u postmenopauzi s lokaliziranim rakom dojke pozitivnim na estrogenski receptor.

Rani pubertet: Anastrozol se koristi u dozi od 0. 5 do 1 mg/dan u kombinaciji s antiandrogenom bikalutamidom u liječenju perifernog preranog puberteta, na primjer zbog porodičnog preranog puberteta ograničenog na muškarce (testotoksikoza) i McCune-Albrightovog sindroma, kod dječaka.

Dostupni oblici: Anastrozol je dostupan u obliku oralnih tableta od 1 mg. Nema dostupnih alternativnih oblika ili ruta.

 

 

Kontraindikacije anastrozola uključuju preosjetljivost na anastrozol ili bilo koju drugu komponentu formulacije anastrozola, trudnoću i dojenje. Zapažene su reakcije preosjetljivosti na anastrozol uključujući anafilaksiju, angioedem i urtikariju.

Anastrozol je dostupan u obliku tableta i obično se uzima jednom dnevno, sa ili bez hrane. Preporučena doza može varirati ovisno o pojedinačnim faktorima i specifičnom planu liječenja raka koji je propisao zdravstveni radnik.

 

 

Bioraspoloživost anastrozola kod ljudi nije poznata, ali je utvrđeno da se dobro apsorbira kod životinja. Apsorpcija anastrozola je linearna u rasponu doza od 1 do 20 mg/dan kod ljudi i ne mijenja se ponovljenom primjenom. Hrana ne utiče značajno na stepen apsorpcije anastrozola. Maksimalni nivoi anastrozola se javljaju u proseku 3 sata nakon primene, ali sa širokim rasponom od 2 do 12 sati. Nivoi anastrozola u stanju dinamičke ravnoteže postižu se u roku od 7 do 10 dana kontinuirane primjene, sa 3. 5-akumulacijom. Međutim, maksimalna supresija nivoa estradiola se javlja unutar 3 ili 4 dana terapije.

Utvrđeno je da aktivni efluks anastrozola putem P-glikoproteina na krvno-moždanu barijeru ograničava prodiranje anastrozola u centralni nervni sistem kod glodara, dok to nije bio slučaj sa letrozolom i vorozolom. Kao takav, anastrozol može imati perifernu selektivnost kod ljudi, iako to tek treba biti potvrđeno. U svakom slučaju, estradiol se sintetiše periferno i lako prelazi krvno-moždanu barijeru, tako da bi se od anastrozola i dalje očekivalo da smanji nivoe estradiola u centralnom nervnom sistemu do određenog stepena. Vezivanje anastrozola na proteine ​​plazme je 40 posto.

Metabolizam anastrozola je N-dealkilacijom, hidroksilacijom i glukuronidacijom. Inhibicija aromataze je posljedica samog anastrozola, a ne metabolita, pri čemu je glavni cirkulirajući metabolit neaktivan. Poluvrijeme eliminacije anastrozola je 40 do 50 sati (1,7 do 2,1 dana). Ovo omogućava zgodnu administraciju jednom dnevno. Lijek se eliminira pretežno metabolizmom u jetri (83 do 85 posto), ali i rezidualnim izlučivanjem preko bubrega u nepromijenjenom obliku (11 posto). Anastrozol se prvenstveno izlučuje urinom, ali u manjoj mjeri i izmetom.

 

 

ime proizvoda	Arimidex, Aremed
Drugo ime	Anastrazol; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033
CAS	120511-73-1
Molarna masa	293.374
MF	C17H19N5
Čistoća	Iznad 98 posto
Apprarance	Bijeli cistalin prah

 

Za sve potrebe, kontaktirajte nas
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: plus 86-15572565525
Telegram: plus 86-19128233885

 

 

Arimidex (generički naziv: anastrozol) je lijek inhibitor aromataze koji djeluje na tijelo na nekoliko načina:
Supresija estrogena: Arimidex djeluje tako što inhibira enzim aromatazu, koji pretvara androgene (muške hormone) u estrogene (ženske hormone) u različitim tkivima, uključujući masnoću, mišiće i tkivo dojke. Blokirajući aromatazu, Arimidex smanjuje proizvodnju estrogena u tijelu, što dovodi do nižih nivoa estrogena.

Liječenje raka dojke: Arimidex se prvenstveno koristi u liječenju raka dojke pozitivnog na hormonske receptore kod žena u postmenopauzi. Estrogen može podstaći rast određenih karcinoma dojke, a smanjenjem nivoa estrogena, Arimidex pomaže u inhibiciji rasta i širenja ovih ćelija raka.

Hormonski balans: Kod žena u postmenopauzi, jajnici prestaju da proizvode estrogen. Međutim, druga tkiva, poput masnog tkiva, mogu nastaviti proizvoditi estrogen djelovanjem aromataze. Arimidex pomaže u održavanju hormonske ravnoteže sprečavajući pretvaranje androgena u estrogen, čime se smanjuje nivo estrogena u tijelu.

Nuspojave: Arimidex može izazvati različite nuspojave zbog svojih efekata na snižavanje estrogena. Uobičajene nuspojave mogu uključivati ​​valunge, bol ili ukočenost zglobova, slabost, umor, glavobolju, mučninu i osip na koži. Takođe može doprinijeti gubitku koštane mase (osteoporozi) tokom vremena, povećavajući rizik od prijeloma.

Hormonska nadomjesna terapija (HRT): Arimidex se ne koristi kao hormonska nadomjesna terapija. Posebno je dizajniran za snižavanje nivoa estrogena, što ga čini neprikladnim za upotrebu kod žena u premenopauzi koje se još uvijek oslanjaju na estrogen za normalne tjelesne funkcije.

 

Popularni tagovi: anastrozol, Kina anastrozol proizvođači, dobavljači, fabrika