
Anastrozol (Arimidex) u prahu za bodibilding CAS:120511-73-1
Arimidex pripada kategoriji i klasi lijekova poznatih kao inhibitori aromataze (AI). Inhibitori aromataze pripadaju mnogo široj klasi lijekova poznatih kao antiestrogeni. Druga potkategorija lijekova u kategoriji antiestrogena poznata je kao selektivni modulatori estrogenskih receptora (SERM), kao što su Nolvadex i Clomid.
ŠTA JEArimidex?
Arimidex pripada kategoriji i klasi lijekova poznatih kao inhibitori aromataze (AI).
Inhibitori aromataze pripadaju mnogo široj klasi lijekova poznatih kao antiestrogeni.
Druga podkategorija lijekova u kategoriji antiestrogena poznata je kao selektivni modulatori estrogenskih receptora (SERM), kao što su Nolvadex i Clomid.
Inhibitori aromataze i SERM-ovi čine klasu antiestrogena.
Inhibitori aromataze se značajno razlikuju od SERM-a po tome kako rade i kako se bave regulacijom estrogena.
Važno je razjasniti zabludu da SERM kao što su Nolvadex i Clomid djeluju na snižavanje nivoa estrogena.
Ovo je mit koji je tek nedavno počeo da se gasi u zajednici korisnika anaboličkih steroida, ali još uvijek postoji.
SERM-ovi djeluju tako da blokiraju djelovanje receptorskog mjesta estrogena tako što zauzimaju mjesto estrogena, sprečavajući da sam estrogen ispoljava svoje efekte u tkivu dojke kroz vezivanje na mjestu receptora.
Obrnuto, SERM-ovi takođe deluju kao estrogen na mestu receptora na drugim ćelijama u drugim delovima tela (npr. jetra u slučaju Nolvadeksa).
SERM ne snižavaju cirkulirajući nivoi estrogena u plazmi.
Inhibitori aromataze to čine tako što eliminišu proizvodnju estrogena vezivanjem i neutralizacijom enzima aromataze, enzima koji pretvara (ili aromatizuje) androgene u estrogen.


Primjena i izvor Arimidexa
Arimidex je izvorno sintetiziran i dizajniran kao inhibitor aromataze koji je razvio Genentech Pharmaceuticals (sada AstraZeneca) za liječenje pacijentica s uznapredovalim rakom dojke.
Odobren je za upotrebu od strane FDA i uveden na američko tržište lijekova na recept 1995. godine.
Arimidex se smatra jednim od najnovijih inhibitora aromataze, poznat kao inhibitor aromataze treće generacije.
Razlog zašto inhibitori aromataze i SERM blokiraju efekte estrogena na različite načine je taj što je utvrđeno da većinu karcinoma dojke stimulira i promovira estrogen.
Arimidex je poznat kao pomoćni tretman tokom liječenja raka dojke.
Ovo je obično dodatni tretman koji se koristi kada drugi standardni tretmani nisu ispunili odgovarajuća očekivanja.
Prije nego što je Arimidex razvijen i lansiran kao lijek za rak dojke, lijek koji se desetljećima koristio za liječenje bolesti bio je Nolvadex (tamoksifen).
Poznato je da se Nolvadex koristi kao prva linija i standardni tretman za pacijente s rakom dojke.
Tokom liječenja raka dojke, ako liječenje Nolvadexom ne ispuni očekivanja iz različitih razloga, koriste se pomoćni lijekovi druge linije kao što je Arimidex.
U jednoj studiji Arimidexa koja je uključivala više od 9,000 postoperativnih pacijenata oboljelih od karcinoma dojke, uočeno je da je u poređenju sa Nolvadexom (i samim i u kombinaciji), Arimidex imao značajno povoljnije ishode od Nolvadexa.
Ova studija, sprovedena 2002. godine, zaključila je da je Arimidex bio značajno efikasniji u regresiji raka i da je takođe povećao stopu preživljavanja pacijenata sa rakom dojke nakon lečenja.
Uz ovu i druge studije, bilo je prirodno da zajednica koja koristi anaboličke steroide primijeti Arimidex i počne istraživati njegove moćne efekte supresije estrogena.
Naknadne studije su pokazale da dok je upotreba Arimidexa smanjila rizik od ponovnog pojavljivanja raka dojke za 40%, pacijenti su iskusili povećanje fraktura.
To je zato što estrogen igra ključnu ulogu u pravilnom održavanju kostiju i zadržavanja minerala, što je značajno smanjeno značajnim smanjenjem nivoa estrogena uzrokovanim primjenom Arimidexa.
Arimidex je najčešće korišćeni inhibitor aromataze među korisnicima anaboličkih steroida u svrhu kontrole estrogena, budući da je bio prvi inhibitor aromataze koji je privukao pažnju mnogih bodibildera.
Koristi se za kontrolu gotovo svih nuspojava povezanih s estrogenom kod sportaša koji koriste anaboličke steroide, odnosno ginekomastije, zadržavanja vode i nadimanja, te povišenog krvnog tlaka (rezultat povećanog zadržavanja vode izazvanog estrogenom).
Ovo je u suprotnosti sa SERM-ovima kao što je Nolvadex, koji djeluju samo na blokiranje ginekomastije.
Zapravo, studije su pokazale da je upotreba Arimidexa kod muškaraca dovoljno efikasna da smanji nivoe estrogena u krvi za 50% uz dnevnu dozu od samo 0,5 do 1 mg.
Iako je ovo vrlo značajno smanjenje kod muškaraca i prilično različito od smanjenja od 80% kod žena oboljelih od raka dojke, važno je zapamtiti da se estrogen i fiziologija žena razlikuju od muškaraca.
Pored upotrebe kod bodibildera, Arimidex se koristi i u medicini i kod muškaraca.
Neki muškarci imaju abnormalno visoke nivoe estrogena iz raznih razloga, a Arimidex se koristi za liječenje ovih stanja.
Konkretno, Arimidex se koristio za liječenje muških adolescenata koji pokazuju pretjerane nivoe estrogena tokom puberteta, uzrokujući neželjenu pubertetsku ginekomastiju.
Prekomerni nivoi estrogena kod muških adolescenata tokom puberteta takođe često mogu dovesti do zastoja u rastu, jer estrogen igra važnu ulogu u spajanju ploča rasta kostiju, sprečavajući dalji linearni rast, a Arimidex se takođe koristi za lečenje ovog stanja.
Hemijska svojstva Arimidexa
Arimidex je nesteroidni inhibitor aromataze.
To znači da nema karakterističnu strukturu ugljenika sa članom 4-cikloalkanskog prstena zajedničku za sve vrste steroida.
Karakteristike Arimidexa
Efikasnost Arimidexa u kontroli nivoa estrogena u serumu je prilično značajna pri dozi od 1 mg dnevno.
Supresija estrogena pri ovoj dozi je dokazana kod preko 80% pacijenata.
Budući da je Arimidex toliko efikasan u snižavanju nivoa estrogena inhibicijom enzima aromataze, obično se daje samo ženama u postmenopauzi ili kada drugi tretmani prve linije za liječenje raka dojke nisu uspjeli.
I Arimidex i letrozol su klasifikovani kao nesteroidni i nesmrtonosni inhibitori aromataze, koji se natječu sa supstratima za vezivanje za aktivno mjesto enzima.
Ovo se veoma razlikuje od aromazina (eksemestan), koji je steroidni i samoubilački inhibitor aromataze zasnovan na mehanizmu koji oponaša supstrat i koji enzim pretvara u reaktivni intermedijer, što rezultira inaktivacijom enzima aromataze.
Laički rečeno, to znači da je hemijska struktura aromazina slična tradicionalnim 'metama' za koje se aromataza veže (npr. testosteron), i u suštini 'prevari' enzim aromataze da se veže kako bi ga inhibirao/inaktivirao.
Budući da je snaga vezivanja tako jaka, ova inhibicija enzima aromataze na koji se aromasin vezuje je trajna.
Pošto su Arimidex i Letrozol nesmrtonosni inhibitori aromataze, oni se takmiče sa tradicionalnom 'metom' enzima umesto da obezbede trajno mesto (prednost aromazina u odnosu na druga dva).
Bodibilderi i sportisti koji koriste anaboličke steroide preferiraju inhibitore aromataze kao što je Arimidex zbog njihove sposobnosti da eliminišu aromatazu, koja je osnovni uzrok povišenih nivoa estrogena.
Neutralizacijom enzima aromataze, suprafiziološki nivoi androgena koji se mogu aromatizovati kao što su testosteron, dianabol i boldenon se ne pretvaraju u estrogen, eliminišući rizik od nuspojava povezanih sa estrogenom.
Arimidex Nuspojave
Arimidex (Anastrozole) je spoj koji muški korisnici općenito dobro podnose jer je sekundarno jedinjenje koje ima za cilj regulaciju estrogena u tijelu.
Međutim, postoji nekoliko nuspojava Arimidexa zbog kojih treba biti zabrinut.
Oni uglavnom dolaze u obliku prekomjernog smanjenja nivoa estrogena u plazmi u tijelu i dugotrajne supresije estrogena.
Arimidex utiče na žene na mnogo veći i značajniji način nego na muške korisnike.
Kada je u pitanju smanjenje i supresija estrogena, važno je shvatiti da za razliku od SERM-a (selektivnih modulatora estrogenskih receptora) kao što su Nolvadex ili Clomid (klomifen citrat), Arimidex pripada porodici inhibitora aromataze.
To znači da djeluje tako što neutralizira enzim aromataze, koji je odgovoran za aromatizaciju ili pretvaranje testosterona u estrogen.
Drugim riječima, za razliku od SERM-a, koji blokiraju aktivnost estrogena na specifičnim receptorskim mjestima, Arimidex smanjuje ukupne razine estrogena u cirkulaciji u korijenskom uzroku.
Istraživanja su pokazala da upotreba Arimidexa povećava učestalost i vjerovatnoću prijeloma.
Iako je ovo nuspojava karakteristična za žene upotrebe Arimidexa, estrogen također igra važnu ulogu u promoviranju i održavanju gustine kostiju kod muškaraca.
Istraživanja su pokazala da čak i kratkotrajna upotreba Arimidexa negativno utječe na promet kalcija u koštanom tkivu.
Letargija i umor su obično povezani sa upotrebom Arimidexa.
Kao i kod gotovo svih jedinjenja koja smanjuju estrogen, smanjenje nivoa estrogena u cirkulaciji može dovesti do hroničnog umora zbog smanjenja važne uloge koju estrogen igra u centralnom nervnom sistemu.
Ovo je obično rezultat smanjenja nivoa estrogena na nezdrave nivoe.
Jedna posebno izražena nuspojava upotrebe Arimidexa je njegov negativan uticaj na nivo holesterola u krvi.
Kao i skoro sva jedinjenja koja smanjuju estrogen, Arimidex smanjuje HDL (dobar) holesterol i povećava LDL (loš) holesterol.
To je zato što je estrogen odgovoran za podsticanje zdravog nivoa holesterola u telu, a ovo delovanje je poremećeno kada se nivoi estrogena u plazmi ne održavaju.
Naravno, podrazumjeva se da što je veći pad estrogena, to su ozbiljniji efekti na kardiovaskularni sistem.
Jedna od važnih nuspojava Arimidexa je mogućnost povratka estrogena.
Ovo je posebno prisutno kod dva od tri najčešće korišćena inhibitora aromataze (Arimidex i Letrozol).
Treći inhibitor aromataze, aromasin (eksemestan), ne dijeli isto svojstvo potencijala povratka estrogena.
To je zato što je, za razliku od aromazina, Arimidex nesmrtonosni inhibitor aromataze.
Odnosno, Arimidex se veže i neutralizira enzim aromataze, ali ne djeluje trajno.
U nekom trenutku, Arimidex će se odvojiti od enzima i enzim će biti slobodan da ponovo obavlja svoj posao u tijelu.
Ono što to znači za krajnjeg korisnika je da ako prestanete koristiti Arimidex prerano ili naglo nakon početka, rizikujete da se nivoi estrogena ponovno oporave (a samim tim i nuspojave povezane s estrogenom).
Doziranje i primjena Arimidexa
Medicinski, Arimidex (anastrozol) se koristi za liječenje raka dojke kod žena u postmenopauzi kod kojih je utvrđeno da je estrogen primarni uzrok.
U tim slučajevima, propisana doza i primjena Arimidexa je 1 mg jednom dnevno dok rak ne prestane da napreduje.
Arimidex na ciklusu za ginekomastiju i kontrolu estrogena
Za kontrolu ginekomastije i opću kontrolu estrogena tokom ciklusa, Arimidex se općenito treba koristiti u rasponu od 0.5 do 1 mg dnevno, koji se može prilagoditi na osnovu tolerancije korisnika i odgovora na jedinjenje.
Svako bi trebao prilagoditi svoju dozu Arimidexa na osnovu svog individualnog odgovora.
Nije neuobičajeno da 0.5 mg dnevno bude previše ili premalo za neke ljude.
Takođe uvek treba da zapamtite da je ovde cilj regulacija estrogena tokom ciklusa, a ne potpuno eliminisanje nivoa estrogena.
Arimidex za terapiju nakon ciklusa (PCT)
Studije su pokazale da Arimidex podržava endogenu prirodnu proizvodnju testosterona kod muškaraca, tako da je doza od 0.5 mg do 1 mg Arimidexa dnevno dovoljna tokom PCT.
Takođe je važno shvatiti da Arimidex ima poluživot od približno 48 sati i da se vršne koncentracije u plazmi mogu postići tek nakon nedelju dana (7 dana) doslednog doziranja.
Arimidex se može uzimati u bilo koje doba dana, sa ili bez obroka.
Klinički podaci
|
Trgovačka imena |
Arimidex, Aremed, Anastrazol; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033 |
|
CAS |
120511-73-1 |
|
Molarna masa |
293.374 |
|
Formula |
C17H19N5 |
|
Čistoća |
Iznad 98% |
|
Apprarance |
Bijeli kristalni prah |
Za sve potrebe, kontaktirajte nas
Email: Jasonraws106@gmail.com
WhatsApp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885

Legalnost i dostupnost Arimidexa
Arimidex je neregulisana supstanca u većini zemalja širom sveta.
Najvažnije, u Kanadi i Sjedinjenim Državama, to je proizvod koji se izdaje samo na recept, ali kako nije kontrolirana supstanca, može se legalno posjedovati, kupiti i posjedovati, ali nije dostupan u slobodnoj prodaji u zemlji.
U Ujedinjenom Kraljevstvu, legalnost Arimidexa je ista.
U mnogim zemljama istočne Evrope, Azije i Bliskog istoka, Arimidex je često dostupan bez recepta.
Popularni tagovi: Anastrozol (Arimidex) prah za bodibilding CAS:120511-73-1, Kina Anastrozol (Arimidex) prah za bodibilding CAS:120511-73-1 proizvođači, dobavljači, fabrika
